R1487 (Hydrochloride) ( —— )

产品货号. M20680 CAS No. 449808-64-4

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Datasheet

HNMR

HPLC

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产品名称

R1487 (Hydrochloride)
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

R1487（盐酸盐）是一种口服生物可利用的高选择性 p38α 抑制剂。
产品描述

R1487 (Hydrochloride) is an orally bioavailable and highly selective inhibitors of p38α.
体外实验

R1487 Hydrochloride exhibits IC50 values of 10 nM for p38α inhibition and 200 nM for the inhibition of TNFα induced production of IL-1β.R1487 (Compounds 2a) inhibits production of TNFα by human monocytic cells (THP-1) and inhibits production of IL-1β in human whole blood (HWB) induced by LPS.
体内实验

R1487 (Compounds 2a, orally) demonstrates significant dose-dependent inhibition of serum TNFα and IL-1β.Oral bioavailability of 10 mg/kg R1487 (Compounds 2a) in monkey, rat, and dog was 51.6%, 29.3%, 10.3%, respectively.
同义词

——
通路

MAPK/ERK Signaling
靶点

p38 MAPK
受体

p38α
研究领域

——
适应症

——

CAS Number

449808-64-4
分子量

424.83
分子式

C19H19ClF2N4O3
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

DMSO:20.83 mg/mL (49.03 mM)
SMILES

Cl.Cn1c2nc(NC3CCOCC3)ncc2cc(Oc2ccc(F)cc2F)c1=O
化学全称

6-(24-difluorophenoxy)-8-methyl-2-(oxan-4-ylamino)pyrido[23-d]pyrimidin-7-one hydrochloride

1.Goldstein DM Soth M Gabriel Tet al.J Med Chem. 2011 Apr 14;54(7):2255-65.

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